司莫司汀是洛莫司汀(CCNU)的衍生物，爲亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，臨牀上可用於:肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌。腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移。晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。
司莫司汀爲細胞週期非特異性藥物，本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂爲兩部分，一爲氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關;另一部分爲氨甲酰基部分變爲異氰酸酯，或再轉化爲氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用。
司莫司汀對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。司莫司汀主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復，這有助於抗癌作用。司莫司汀與其它烷化劑並無交叉耐藥性。
司莫司汀口服吸收迅速，服用14C標記的司莫司汀，在胃中迅速分解進入血液，並分解爲氯乙基及4-甲基環已基兩部分，用藥後10分鐘，血漿中即可出現此兩種物質，1~3小時環已基部分達最大值，6小時氯乙基部分達最高峯。
博禾醫藥執業藥師溫馨提醒:司莫司汀的一些不良反應爲:胃腸道反應:口服後最早在45分鐘可出現噁心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。可能有腎毒性，口腔炎，脫髮，輕度貧血及肝功能指標升高;可能出現肺纖維化，但較輕。
