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高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎麼應用

來源:孃親百科谷    閱讀: 1.13W 次
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監測血壓很重要!

高血壓如何科學合理的服藥?怎樣才能達到理想的控制血壓效果?小編閒來就說說這個問題,倘若能對高血壓患者有一絲幫助,幸甚大也。順從前文,接着說說鈣通道阻滯藥。

高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎麼應用

鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers,CCB)

一,作用機理

①可選擇性阻滯細胞膜上鈣通道,干擾鈣內流;也可作用於肌漿網上的鈣通道,使鈣貯存減少,從而使心肌或平滑肌鈣離子濃度降低,興奮性減弱,導致心肌收縮力降低、血管擴張。

②鈣通道阻滯劑還能減輕ATⅡ和a1腎上腺素受體的縮血管效應,減少腎小管鈉的重吸收。

二,CCB的分類

①按化學結構不同鈣通道阻滯藥分爲二氫吡啶和非二氫吡啶兩大類。抗高血壓常選用前者。

②根據藥物作用持續時間,CCB又可分爲短效和長效。

長效包括長半衰期藥物,例如氨氯地平,左旋氨氯地平;脂溶性膜控型藥物,例如拉西地平和樂卡地平;緩釋或控釋製劑,例如非洛地平緩釋片,硝苯地平控釋片。

三,臨牀應用

CCB適用於各種程度、大多數類型高血壓的治療,抗高血壓譜比ACEI更廣。

二氫吡啶類CCB主要作用於血管平滑肌,其作用機制、臨牀應用及不良反應相似,藥代動力學過程各具特點。

大量循證研究證實長效二氫吡啶類CCB無明顯禁忌證,降壓作用強,對糖脂代謝無不良影響,對老年患者有較好降壓療效,是老年患者降壓首選藥物。

CCB降壓作用強,首次用藥提倡半量。CCB妊娠頭3個月不主張用。CCB能通過乳汁分泌,要麼停藥,要麼停止哺乳。

四,主要副作用:頭痛,心率增快,面部潮紅髮熱感,踝部水腫。對於伴有心力衰竭或心動過速者慎用。

才無忌支招:一段時間可以適應;或者聯用β受體拮抗劑或利尿劑。

五,CCB七大優點:

①CCB降壓起效迅速,尤其是短效製劑;降壓療效和幅度相對較強,療效的個體差異性較小。

②CCB對血糖血脂無明顯影響(同ACEI),服藥依從性較好。

③高鈉攝入和非甾體類抗炎症藥物不影響降壓療效(和ACEI不同)。

④對嗜酒患者也有顯著降壓作用。

⑤可用於合併糖尿病、冠心病或外周血管病患者。

⑥對老年人有較好降壓療效;

⑦長期治療還有抗動脈粥樣硬化作用。

才無忌提示:靈活運用短效CCB的快速和長效CCB的持久,去控制血壓。非二氫吡啶類CCB不推薦治療高血壓。

六,主要“地平”類藥逐個說

1,硝苯地平(nifedipine,心痛定)

①口服和舌下含服有90%以上被吸收。口服20min產生降壓作用;而舌下含服5~10min內開始降壓。1~2h達峯值,作用持續6~8h,t1/2約4.5h。70%~80%從尿排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析,和卡託普利相反)。

②硝苯地平除能快速降壓外,也能擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,並可解除冠狀動脈痙攣。用以治療心絞痛,故名心痛定。硝苯地平對頻率依賴性小,對心肌作用弱,負性肌力作用小,心功能不全可用。選擇性作用於周圍血管,降壓擴血管作用強。

③硝苯地平屬短效降壓藥。“就像一把小匕首。”

④主要副作用:頭痛,心率增快,面部潮紅髮熱感,踝部水腫。這些也是CCB共有的副作用,只是短效CCB副作用更易發生。

⑤主要用於快速降壓,尤其是舌下含服;心絞痛的防治。

⑥也可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動脈高壓,心功能不全等。

⑦服法:3次/日,規格:5mg,10mg。

⑧,硝苯地平控釋片(nifedipineGITS),30mg/片,1次/日。長效。

*硝苯地平緩釋片(Ⅰ),10mg/片,2次/日,長效。以一層層溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅱ),20mg/片,2次/日,以一塊塊溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅲ),30mg/片,1次/日,以勻速溶解方式釋放藥性,和硝苯地平控釋片差不多。

以上三種藥都是硝苯地平,同量效果幾乎一樣,不必過於糾結誰優誰劣。

高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎麼應用 第2張

2,氨氯地平(Amlodipine,絡活喜)

氨氯地平對血管選擇性更強。用於高血壓和心絞痛的治療。有抗動脈粥樣硬化作用。

口服,起始劑量每次5mg,每日1次,以後根據需要可逐漸增至每日10mg。

口服吸收緩慢,服藥後6~12h達峯值,血藥穩態濃度約在7~8天才達到。在肝內代謝產物後經腎排出(考驗肝功能)。t1/2爲35~48h(藥效長)。老年人及腎功能減退者或合併應用其他降壓藥或抗心絞痛時不必調整劑量。

肝功能不全者禁用。

服法:1次/日。規格:5mg,10mg。

3,左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平適合高血壓和心絞痛的治療,較少見副反應爲頭痛、水腫、疲勞、失眠等等。本品對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。

氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關。

左旋氨氯地平是在氨氯地平基礎上拆分的,藥效是其2倍。與氨氯地平相比去掉了右旋氨氯地平,減輕了毒副作用。

服法:1次/日。規格:2.5mg/片。

4,非洛地平(felodipine)

選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數,顯著降低後負荷,而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。

非洛地平口服2h達峯值,t1/2約12h。肝代腎排,和氨氯地平相似。

服法:2次、日。規格:2.5mg,5mg。

非洛地平緩釋片(felodipineSR,波依定)。

降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關。在第一週用藥時可有反射性心率增加,但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,b-阻滯劑可對抗此作用。

劑量超過每日10mg可增加降壓作用,但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發生率

服法:1次/日。規格:5mg/片。

劑量調整間隔一般不少於2周。建議劑量範圍爲每日2.5~10mg。

5,拉西地平(lacidipine)

拉西地平爲特異性高效鈣離子拮抗劑,對於血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。

脂溶性膜控型藥物,t1/2約12h,長效。因拉西地平不經腎臟排泄,因此對於腎損傷患者無需調整劑量。

服法:1次/日。規格:4mg/片。最好是在早晨,可與食物或不與食物同服。

6,樂卡地平(lercanidipine)

本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。血管選擇性強於拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。

樂卡地平達峯值時間約2h,長效。肝代腎排,同氨氯地平。

服法:1次/日。規格:10mg/片。

7,尼羣地平(nitredipine)

降壓,促進腦血供。與硝苯地平不同,尼羣地平對竇房結或房室結的傳導無影響。

口服後30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,降壓作用在口服後1~2h最大,持續6~8h。尼羣地平口服後約1.5h血藥濃度達峯值。半衰期爲2h。肝代腎排。

服法:2次/日。規格:10mg。

8,尼卡地平(nicardipine)

優點易於透過血腦屏障,改善大腦血供。t1/2約5h,肝代腎排。給藥3天達血藥穩態濃度。短效CCB。

服法:3次/日。規格:10mg,20mg,40mg。

尼卡地平緩釋片

半衰期約8h。連續服藥7天達穩定藥濃度。

服法:2次/日。規格:40mg/片。

高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎麼應用 第3張

CCB類藥物實在很多,無法逐一說明。維拉帕米和地爾硫卓屬於非二氫吡啶類CCB,降壓不是它們的主要功能也沒有加以說明。

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