在前列腺內，睾酮含量佔體內睾酮總含量的20％，而雙氫睾酮（DHT）佔90％，後者是前列腺內主要的雄激素。由於前列腺內含有豐富的5-還原酶，可將從血液循環中進入的睾酮轉化爲DHT。DHT的作用明顯強於睾酮，是前列腺內組織增生起決定作用的因素。應用5-還原酶抑制劑可抑制5-還原酶的活性，減少睾酮轉化爲雙氫睾酮的數量，從而抑制DHT促進前列腺的生長。
非那雄胺是一種強有力的可復性5-還原酶抑制劑，分子結構與睾酮相似，與睾酮競爭而抑制5-還原酶。適用此藥可使前列腺內DHT抑制率達80％-90％。用藥6個月，前列腺大小平均縮小26％。
臨牀使用非那雄胺治療前列腺增生可取得一定療效，但該藥起效不快，須長期服藥達數年之久，可能與前列腺增生本身的發展緩慢有關。
有研究證實，前列腺內缺少5-還原酶，不能將睾酮轉化爲雙氫睾酮，因而使前列腺不能正常發育，更無前列腺增生症發生的可能性。由於5-還原酶及雙氫睾酮在前列腺增生髮病中的重要作用，因此採用5-還原酶抑制劑非那雄胺，阻斷睾酮轉化爲雙氫睾酮，則可阻滯前列腺增生。
