自1935年臨牀和1941年青黴素首次使用磺胺藥以來，抗菌藥物發展迅速。目前，已有200多種臨牀應用，治癒和挽救了無數患者的生命。
抗菌藥物存在以下問題:
抗菌藥物的耐藥性。青黴素在臨牀應用幾年後，臨牀醫生髮現一些細菌具有耐藥性。隨着大量抗菌藥物的臨牀應用，抗菌藥物的耐藥性問題嚴重影響了臨牀醫療和患者的安全，就像滾雪球一樣。對各種藥物產生耐藥性的結核病細菌不再侷限於某個國家和地區，每年有成千上萬的患者死亡。
抗菌藥物毒副作用。有些藥物有耳毒性、腎毒性和肝毒性，如耳毒性藥物使用不當，這是繼發性耳聾的主要原因。有些藥物會影響造血系統，有些藥物可能會影響兒童骨骼和牙齒的生長髮育。妊娠和哺乳期使用抗菌藥物可能對胎兒和嬰兒產生不良影響。
抗菌藥物引起的菌羣紊亂、二次感染和醫院感染。長期使用廣譜抗生素和聯合使用抗生素可能導致正常菌羣紊亂，導致二次感染或黴菌感染，也是醫院感染的主要因素之一。
抗菌藥物會引起人體的異常反應。如青黴素、鏈黴素、磺胺等會引起人體的異常反應，如處理不當，會危及患者的生命。
抗菌藥物資源有限，研發費用昂貴。抗菌藥物一般分爲13類（包括抗真菌藥物）。近年來，雖然各國抗菌藥物的研發力度很大，但仍沒有擺脫目前的藥物分類範圍。此外，臨牀上市的抗菌新藥研發成本超過10億美元，週期爲10年，一代耐藥菌的產生只有兩年。抗菌藥物的發展速度遠低於耐藥細菌。如果應用不當，耐藥性會導致療效下降，造成巨大的經濟損失。
