第一代頭孢是在六七十年代開發的。分爲先鋒18、頭孢羥胺唑。臨牀上常用的品種有頭孢拉定、頭孢氨溴索、頭孢羥氨溴索等。一代頭孢菌素有很多副作用。服用後體現在皮疹、紅斑、藥物熱等，與青黴素類有交叉過敏，偶見過敏性休克。
一、第一代頭孢菌素的特點
1、對革蘭陽性菌，主要是青黴素敏感和耐藥的金葡菌的抗菌作用更強。
2、對金葡萄菌產生的β內酰胺酶的穩定性更好。
3、有些品種對腎臟有一定的毒性。
二、第一代頭孢菌素的適用範圍
1、頭孢拉定、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄可以口服和注射，主要用於治療上呼吸道感染、皮膚軟組織感染、氣管和支氣管感染、社區活動性獲得性肺炎等。
2、頭孢唑啉主要用於注射，用於治療敏感菌引起的呼吸系統、泌尿系統、肝膽系統、皮膚軟組織、外科術後、創傷、耳鼻喉和眼科感染等，也可作爲外科手術前的預防用藥。
三、第一代頭孢不良反應
1、第一代頭孢腎毒性高於二、三代頭孢，特別是頭孢和頭孢。
2、第一代頭孢一代在使用的時候很有可能會出現腎臟毒性，血尿素氮和肌酐會升高，尤其是在使用頭孢和頭孢的時候要注意。頭孢類藥物與氨基糖苷類抗生素、強利尿劑合用時，腎毒性增加。
