當前人類正暴露於6萬種以上化學物質的威脅中，其中包括3萬種以上的藥品和保健品，另有3萬餘種的食品添加劑和環境污染物質，這些外因性化學物質多在肝臟各種酶的作用下轉變爲水溶性強的物質由腎臟排出。
肝臟是藥物代謝的主要臟器，因而也是藥物損傷的主要靶器官。許多藥物可引起肝損害。據統計，目前至少有1100種藥物具有潛在的肝毒性，很多藥物的賦形劑、中草藥及保健藥也有導致肝損害的可能。常見的可能導致肝損害的藥物有：
抗腫瘤藥：①烷化劑：如苯丙氨酸氮芥、苯丁酸氮芥、環磷酰胺、白消安、硫代鳥嘌呤、達卡巴嗪等。②抗代謝藥：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶、6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤、吉西他濱等。③抗生素類：阿黴素、柔紅黴素、博來黴素、放線菌素等。④鉑製劑：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等，。⑤拓撲異構酶抑制劑：依託泊苷、伊立替康等。⑥其他抗腫瘤藥：紫杉醇、左旋門冬酰胺酶等。
抗菌藥物：氨苄青黴素、阿莫西林/克拉維酸鉀、頭孢氨苄、安滅菌、氨曲南、紅黴素、阿奇黴素、乙酰螺旋黴素、新生黴素、林可黴素、四環素、金黴素、土黴素、氯黴素、磺胺甲基異唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嗪、乙胺丁醇、呋喃妥因、呋喃唑酮、兩性黴素B、異煙肼、利福平（異煙肼和利福平同時使用時比單獨使用異煙肼時更容易引起肝功能異常）、對氨基水楊酸、吡嗪酰胺、乙硫異煙胺、環絲氨酸、氧氟沙星、左氧氟沙星、米諾環素、酮康唑、灰黃黴素等。
抗寄生蟲藥：氯喹、酒石酸銻鉀、甲硝唑、砷凡納明、四氯乙烯、四氯化碳等。
解熱鎮痛消炎藥物：乙酰水楊酸、撲熱息痛、對乙酰氨基酚、雙氯滅痛、保泰鬆、別嘌呤醇、辛可芬、丙磺舒、散利痛等，曾有患者由於對鎮痛藥哌替啶過敏而導致藥物性肝炎。
神經精神系統藥物及麻醉藥：氟烷、氯丙嗪、甲哌氯丙嗪、硫利噠嗪、三氟拉嗪、氟哌啶醇、匹莫齊特、利培酮、苯巴比妥、丙戊酸、苯妥英、甲苯比妥、苯甲雙酮、乙甲雙酮、水合氯醛、副醛、奮乃靜、帕羅西汀、苯乙肼、尼拉米、苯環丙肼、丙咪嗪、阿米替林、氯米帕明、米安色林、馬普替林等。
抗風溼及痛風藥：甲氨蝶呤、來米氟特、柳氮磺胺吡啶、白雲山別嘌醇片、立加利仙苯溴馬隆片、尤金甲潑尼龍片、苯碘達隆、苯酰香豆酮等。
激素類藥物及內分泌系統疾病用藥：甲基睾丸素、丙酸睾丸素、苯丙酸諾龍、甲苯磺丁脲、格列苯脲、氯磺丙脲、氟甲酰胺、丙硫氧嘧啶、他巴唑、達那唑、曲格列酮、吡格列酮、羅格列酮、阿卡波糖、伏格列波糖等。
消化系統及肝病用藥：西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、干擾素、聯苯雙酯、雙環醇等。
心血管系統疾病用藥：奎尼丁、硝苯地平、肼屈嗪、雙肼屈嗪、甲基多巴、優降寧、安妥明、氯貝丁酯、非諾貝特、辛伐他汀、煙酸、煙酸肌醇酯等。
中草藥及中成藥：①單味中藥：雷公藤、黃獨、何首烏、斑蝥、娛蛤粉、蒼耳子、白果、大黃、澤瀉、黃藥子、相思子、野百合、天花粉、千里光、川楝子、貫衆、艾葉、芫花、常山、藤黃、白鮮皮等。②中成藥：壯骨關節丸、消咳片、逍遙丸、消銀片、消癬寧、消石丹、天麻丸、首烏片、消咳喘、森隆安絡丸、華佗再造丸、豫康安絡痛片、丹龍活血應痛丸、白蝕丸、補腎益壽膠囊、複方青黛丸、消咳片、痔血膠囊等均可引起肝損害。
