治療尿石症的臨牀藥物主要有三種：
一、緩解腎絞痛症狀的藥物
這些藥物包括肛門消炎痛栓、肌肉注射阿托品、度冷丁、孕酮等。腎絞痛的診斷一旦確定，就可以用這些藥物治療。當然，靜脈輸液和利尿劑也可以促進結石的排出，從而達到緩解症狀的目的。這種藥物只能發揮作用"救急"的作用。
二、促進結石排出的藥物
這些藥物包括各種類型的排石沖劑。目前市場上常用的排石藥多爲中藥製劑或中成藥。這些製劑的主要成分是金錢草、海金沙、車前子、石蘆葦、茯苓、雞內金、玉米鬚、胡桃仁等。金錢草的排石效果比較肯定，它還具有利尿作用，能使尿液變酸，促進結石溶解。常用的中成藥有:腎石通沖劑、排石顆粒、石淋通等。這些中成藥的主要成分也是金錢草，對直徑小於1釐米的細小結石和體外衝擊波碎石有顯著的輔助治療作用。以往盛行的"總攻療法"，結石的排出也通過利尿促進輸尿管蠕動。這種藥物可以起作用"治標"的作用。
三、溶石及防止結石增大的藥物
在衆所周知的許多結石成分中，只有兩種成分可以通過藥物溶解，即尿酸和胱氨酸。因爲這兩種成分的結石是在酸性條件下形成的，所以大量飲用水(保持24小時尿量3 000毫升左右)和服用鹼性藥物這些結石。能鹼化尿液的藥物有檸檬酸鉀、檸檬酸鈉、重碳酸鈉等。同時服用別嘌呤醇(對尿酸)、青黴素胺(對胱氨酸)，有望溶解結石。一般口服劑量爲每天3克檸檬酸鉀，每天4~12克檸檬酸鈉或重碳酸鈉，可使尿液酸鹼度(pH)在7~8之間，溶解結石，防止新生結石形成。一些中草藥也有溶石作用，如金錢草、海金沙、石蘆葦等。草酸鈣、磷酸鈣、磷酸鎂銨等其他成分的結石沒有有效藥物溶解，只能通過體外衝擊波碎石和手術治療。
對尿路感染引起的結石，治療原則是徹底清除結石，治癒尿路感染。除了抗生素治療感染外，還可以使用乙酰異羥啶酸、羥基脲等尿素酶抑制劑，防止尿素在尿素酶催化下分解成銨離子，有利於磷酸鎂銨的沉澱，從根本上防止感染結石的形成。必要時也可以服用酸化尿液藥物(如氯化銨和維生素)C)增加磷酸鎂銨和磷酸鈣的溶解度，增強抗生素。
這種藥物可以起作用"治本"的作用。
尿路結石患者在治療過程中應尊重醫生的意見。非手術治療(如排石治療)只能用於體積小、在輸尿管停留時間短、對腎功能影響小的結石。在治療過程中，必須定期檢查結石的活動，瞭解治療效果。實踐證明，結石在輸尿管某一部位停留一個半月以上後，再次移動的機會很小。在排石過程中，如果結石長時間無法攻擊，應找出原因，觀察是否有感染、腎功能損傷、梗阻加重等。一旦出現上述情況，應果斷停止石材排放治療，改用其他非手術治療方法（如體外衝擊波碎石）或及時手術，以免對腎功能產生更大影響。應指出，治療泌尿繫結石的最終目的是保護腎功能。上述藥物治療只有在腎功能好的基礎上纔有意義。否則，盲目地長期服藥，拒絕手術治療，將會導致一系列合併症，最後損傷腎功能，甚至導致腎功能不全，這就後悔莫及了。
