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抗瘧新藥青蒿素的第一發明人

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瘧疾是危害嚴重的世界性流行病,全球百餘國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起,氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產生抗藥性而失效。

抗瘧新藥青蒿素的第一發明人

時值越南戰爭,促使國際上迫切尋找新結構類型抗瘧藥。在國內(曾由“523”辦組織全國七大省市篩選中草藥3200多種,亦有人做過青蒿,認爲無效而放棄),國外(美國結合侵越戰爭需要,篩選化合物達三十萬種)大量工作未獲成功的情況下,領導科研組以現代科學繼承發揚祖國醫藥學遺產爲指導思想,從系統整理歷代醫籍、本草入手,收集二千多種方藥基礎上,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選200多方藥,組織篩選。經研製380多個樣品,特別結合古代用藥經驗,從東晉?葛洪《肘後備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中,考慮到溫度、酶解等因素,不斷改進提取方法,終於在1971年獲得青蒿抗瘧發掘成功!發現的有效部位和有效單體—青蒿素,對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。經大量提取藥物,安全性實驗及自身試服後於1972年,1973年分別就有效部位和青蒿素單體,在海南昌江瘧區作首次臨牀研究,證實具有勝於氯喹的滿意療效,抗瘧新藥—青蒿素由此誕生!屠呦呦等自1972年分離得到青蒿素單體後即着手進行青蒿素的化學結構研究,先後與中國科學院有機所和生物物理所協作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。

青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯,也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認爲“抗瘧藥必須含氮雜環”的斷言。爲此青蒿素的發現不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥,而且爲尋找新的抗瘧藥開闢了一條新的途徑。經全國協作,驗證病例達二千多,確證爲“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。1978年青蒿素鑑定會後,屠呦呦負責的科研組工作繼續不斷深入,青蒿素獲1985年衛生部實施新藥審批辦法後的第一個《新藥證書》(86 -x-01號)。青蒿素的發明引起國內、外專家的重視,1981年應WHO的請求,我國同意在北京召開“青蒿素”專題的國際會議,屠呦呦以“青蒿素的化學研究”爲題,第一個作報告,獲得高度評價,認爲“青蒿素的發現不僅增加一個抗瘧新藥,更重要的意義還在於發現這一新化合物的獨特化學結構,它將爲合成設計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展,也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。青蒿素是當前中國被國際承認的唯一創新藥物。現在世界多國均已廣爲應用,產生很大的社會效益和經濟效益。

生活在現代化的大都市,大家也許忘記了瘧疾對人們健康的危害,但在貧困地區這可仍然是嚴重傷害人們健康的疾病之一,正是有了青蒿素的相關產品,纔有了治療的有效手段!任何科學研究重大成果的成功,都有艱辛的科研歷程和辛勤的付出,屠呦呦教授也是如此!我們應該學習她!

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