據報道，一年兩針的降脂藥京滬開打了，只不過價格十分的昂貴，英克司蘭在國內的最新定價爲一針9988元人民幣。那麼降脂藥英克司蘭是什麼？下面本站小編帶來介紹。
諾華公司備靶向PCSK9的長效降脂小干擾核酸(siRNA)藥物英克司蘭(inclisiran)自今年8月在華獲批後，日前正式在國內開打。
本週北京大學第一醫院心血管內科首席專家霍勇教授和復旦大學附屬中山醫院心內科副主任錢菊英教授分別爲患者開出北京和上海的首張英克司蘭處方單，目前長三角的首針注射已經完成。
這標誌着我國心血管疾病治療已加速進入小核酸藥物時代，開啓了血脂管理的新篇章。英克司蘭給藥間隔長達半年，可以爲患者省去更多麻煩，節約更多時間。
英克司蘭的定價問題一直備受關注。按照美國對該藥物超過3000美元一針的定價，半年的治療費用就超過2萬元人民幣，一年的花費要超過4萬元人民幣，作爲慢性病用藥可及性仍然較低。
英克司蘭是全球首個小干擾核糖核酸(RNA)降膽固醇藥物，以一年兩針即可強效、持久降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，成爲目前給藥間隔週期最長的降脂藥物，助力實現血脂管理長期達標。下面介紹一下小干擾RNA藥物的作用機制及藥理學特點。
英克司蘭是基於生物體內天然存在的RNA干擾機制，並利用N-乙酰半乳糖胺靶向遞送至肝細胞，精準靶向降解肝臟PCSK9 mRNA，從上游阻斷PCSK9蛋白合成，使肝細胞表面LDL受體再循環和表達增加，從而增加肝臟LDL-C攝入，降低血液LDL-C水平。PCSK9降脂藥的靶點作用於中游，而英克司蘭則是作用於更上游，在其翻譯成蛋白質之前就進行了干預。
英克司蘭之所以能實現一年兩針的超長藥效，主要是通過胞內緩釋系統。英克司蘭經皮下注射吸收入血後，被肝細胞定向攝取，經過高級化學修飾的英克司蘭提高了對核酸酶的抵抗能力，可長期存在於內體，緩慢釋放進細胞質中，形成獨特的“胞內緩釋系統”，這一過程可達數月之久。基於肝細胞自身生命週期也較長(5~6個月)，因此，靶向肝臟的小干擾RNA藥物給藥間隔也較長。
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