柴胡含有槲皮素，是五羥基黃酮，分子結構中含有多酚羥基和五羥基-OH、4-酮基結構，與含各種金屬離子的西藥，如鋁、鈣、亞鐵、鋅、鉍、鎂等製劑一起服用，可以形成金屬離子絡合物，從而影響腸道吸收，降低療效，故忌同服。與柴胡製劑同用的維生素C，可將柴胡所含的皁苷分解成苷元和糖，影響療效。
柴胡清氣薄，升散乾燥，真陰虧損、肝陽上亢、舌糜爛者不宜長期服用；柴胡能降低血壓和心率，因此低血壓和心功能不全的患者不宜大量或長期使用該製劑；柴胡能提高血糖，糖尿病患者慎用。此外，腎上腺皮質亢進綜合徵、抑鬱症患者、嬰幼兒和老年人不宜長期服用。
