要了解男用避孕藥作用原理，首先要了解精子的生成過程。睾丸中曲細精管管壁被覆5～8層細胞，含支持細胞與生精細胞，又稱爲生精上皮。支持細胞排列在曲細精管的基底膜上，頂端伸向管腔，有支持、營養、保護各級生精細胞的作用，可能還兼有調節間質細胞的功能;生精細胞不斷增殖、分化，從精原細胞、初級精母細胞、次級精母細胞、精子細胞，最終形成精子，依次自基底部向管腔方向逐層排列。每個初級精母細胞可以分裂爲，4個精子細胞，它附着於支持細胞頂端的凹窩中獲取營養，並經歷變態成熟過程，發育爲精子。生精是個連續的過程，如同不休止的接力賽，時時刻刻有精子產生，每日形成的精子可達數億。發育完善的精子隨睾丸液進入附睾。生精過程主要受下丘腦、垂體及性腺激素的參與和調節。
男用避孕藥可以通過下述不同途徑發揮作用:
(1)長期大量使用促性腺激素釋放激素，通過降調解導致垂體促性腺激素(促卵泡激素及促黃體生成素)的分泌減少而抑制生精作用。
(2)採用促卵泡激素及促黃體生成素的相應抗體，阻斷該種激素的作用。但由於此2種激素均含有相同的a亞單位，且與促甲狀腺激素的a亞單位相同，當抗體的作用不能達到專一地對抗該種激素時，可能引起不必要的副作用。
(3)使用自體激素，如單獨使用睾酮，或與孕激素聯合使用，通過負反饋，抑制垂體分泌促性腺激素而抑制生精作用。庚酸睾酮定期注射可達到抗生育作用，停藥後又可恢復，是一種有希望的男用避孕藥。
(4)選擇性抑制生精上皮的藥物--棉酚，是我國學者先發現它的抗生育作用，並在國內進行大量研究及臨牀試用的。該項研究引起了國際的關注。它是一種男用口服避孕藥，價格便宜，使用簡單，但也有一定的副作用。
但是也要清楚的明白，無論哪種男用避孕藥均有類似的缺點，即起效慢，這是由於上述藥物對已生成的精子無殺滅作用;而且因爲生精過程需要一定的時間，停藥後，生育功能的恢復也慢。
