男性抗生育藥的研究遠遠落後於女性避孕藥的研發，因此至今沒有廣泛使用的理想男性抗生育藥。根據藥物的作用部位和機理。主要分爲以下幾類。
1、棉酚。1957年中國首先報道，粗製棉籽油中的有效成分是棉酚，吃粗製棉籽油會導致男性不育。全國14個省市先後對棉酚的抗生育效果、作用部位和機理、藥理、毒性等進行了研究，發現棉酚抗生育的靶細胞主要是睾丸生精細胞，因而可抑制精子的發生，由此引起世界各國的高度重視。經過長期觀察，棉酚服用後發生低血鉀性肌無力，停止服用後生育力難以恢復，需要進一步研究。
2、雄激素。使用雄激素(注射丙酸睾丸酮)60天后，睾丸縮小停止精子出生，停藥5個月後睾丸功能反彈，可以產生大量精子，早期作爲避孕藥，停藥後可以治療精子減少症。3、黃體生成素釋放激素。產生抑制素，降低睾酮含量，阻礙精子生成。
抗精子發生藥中國中藥專家們試圖用中藥避孕。朱槿引起睾丸損傷可抑制精子生成，具有抗生育功能。但是，因爲會影響性慾，所以需要進一步研究。
干擾副睾功能藥物從中藥雷公藤中提取雷公藤總甙可使精子在副睾尾部活力明顯下降。
抑制射精藥物α受體阻滯劑，如酚苄明、酚安拉明、妥拉蘇林能阻斷副睾及輸精管的收縮，使射精受阻而不育。物理方法包括使用避孕套和輸精管結紮等。另外，睾丸通過加熱、激光照射也能抑制生殖細胞的生精作用。
