利福平具有抑制細菌RNA合成、抗菌的功效，有治沙眼、結膜炎、癤腫、燙傷、結核病等疾病的作用。
利福平屬於一種利福黴素類半合成廣譜抗菌藥。從藥理角度出發，利福平能起到抑制細菌RNA合成，達到抗菌活性的作用，對結核分枝桿菌、葡萄球菌產酶株、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等病原微生物敏感。
因此，利福平在臨牀上可以用於治療由上述敏感菌引起的沙眼、結膜炎、癤腫、燙傷、角膜炎、膿皰瘡、輕度燒傷等疾病。其次，若與異煙肼、吡嗪酰胺等其他的抗結核藥物一同使用，還可能治療結核病、結核性腦膜炎。另外，部分患者用藥後可能會出現厭食、噁心、頭痛等不良反應，要注意及時停藥。
