人體內酶反應和非酶反應可能會產生自由基，自由基與老化密切相關，自由基會導致細胞結構的破壞，影響機體老化。褪黑素通過清除自由基，抗氧化和抑制脂質過氧反應保護細胞結構，防止DNA損傷，降低體內過氧化物的含量。達到延緩人體老化的效果。
2改善睡眠
褪黑素通過對內分泌系統的調節起到改善睡眠的作用，可以縮短睡前覺醒時間和睡眠時間，改善睡眠質量，睡眠中覺醒次數明顯減少，延長淺睡階段，第二天早上覺醒門檻下降，具有較強的調整時差功能。而且催眠效果理想，毒性極少，長期不大量服用幾乎沒有副作用。
3抗擊腫瘤
褪黑激素對137Csγ射線(150cgy)引起的人體外周淋巴細胞染色體損傷具有明顯的保護作用，具有劑量-效果關係。對自由基產生的物理和化學致突變性和致癌性有拮抗作用。另外，褪黑激素對自力黴素C引起的致突變性也有保護作用。褪黑激素能降低化學致癌物(黃樟素)誘發的DNA加成物的形成，防止DNA損傷。褪黑激素通過骨髓T-細胞促進內源性粒性白細胞，巨噬細胞促進積聚因子的產生，可作爲腫瘤的輔助治療。
4調節免疫
褪黑素與機體免疫功能密切相關，褪黑素合成抑制與降低人體液體和細胞免疫效果有關。大量試驗表明，黑素可以提高身體免疫功能，增加胸腺重量，提高淋巴細胞增殖反應，激活Th細胞釋放白細胞介素和干擾素，提高NK細胞和其他免疫成分的活性。褪黑素還可以通過其他內分泌系統，如丘腦垂體-腎上腺等發揮免疫調節作用。
